E-7046

Chemiese naam:

(S)-4-(1-(3-(difluormetiel)-1-metiel-5-(3-(trifluormetiel)fenoksie)-1H-pirasool-4-karboksamido)etiel)bensoësuur

SMILES Kode:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi-kode:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

InChi-sleutel:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Sleutelwoord:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Berging:0 - 4°C vir korttermyn (dae tot weke), of -20°C vir langtermyn (maande).

Beskrywing:

In die CT-26 tumormodel veroorsaak die E7046/RT kombinasie die anti-tumor geheue reaksie van 9 diere. In die 4T1-model lewer die kombinasie van E7046 en RT ook aansienlik beter tumorgroei-inhibisie-aktiwiteit in vergelyking met elke behandeling alleen. Die kombinasie verbeter oorlewing aansienlik deur die daaropvolgende spontane longmetastase van 4T1-gewasse te inhibeer[1]. E7046 (150 mg/kg) inhibeer die groei van veelvuldige singeneiese tumormodelle. Blokkade van EP4-sein bevorder anti-tumor DC differensiasie en vertraag tumorgroei in muise. E7046-behandeling verminder die groei of selfs verwerpte gevestigde gewasse in vivo op 'n wyse wat afhanklik is van beide myeloïede en CD8C T-selle. Verder, gesamentlike toediening van E7046 en E7777, 'n IL-2-difterie toksien samesmeltingsproteïen wat Tregs verkieslik doodmaak, ontwrig die myeloïde en Treg immuunonderdrukkende netwerke sinergisties, wat lei tot effektiewe en duursame antitumor immuunresponse in muis tumormodelle [2] .

Teiken: EP4