THZ531
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500毫克 | 有存货 | 800 |
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化学名称:
(R,E)-N-(4-(3-((5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)哌啶-1-羰基)苯基)-4- (二甲氨基)丁-2-烯酰胺
微笑代码:
“O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H])(NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
印奇代码:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
印奇键:
RubyHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
关键词:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
溶解度:溶于DMSO
贮存:短期(数天至数周)为 0 - 4°C,长期(数月)为 -20°C。
描述:
THZ531 是一种共价 CDK12 和 CDK13 共价抑制剂。细胞周期蛋白依赖性激酶 12 和 13(CDK12 和 CDK13)在基因转录调控中发挥着关键作用。 THZ531 不可逆地靶向位于激酶结构域之外的半胱氨酸。 THZ531 导致基因表达丧失,同时导致延伸和过度磷酸化 RNA 聚合酶 II 丧失。 THZ531 显着降低 DNA 损伤反应基因和关键超级增强子相关转录因子基因的表达。 THZ531 显着诱导细胞凋亡。因此,能够特异性靶向 CDK12 和 CDK13 的小分子可能有助于识别特别依赖于其激酶活性的癌症亚型。
目标:CDK