PRN1008

化学名称：

(S)-2-(3-(4-氨基-3-(2-氟-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-羰基)-4 -甲基-4-(4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-基)戊-2-烯腈

微笑代码：

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C))(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

印奇代码：

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

印奇键：

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

关键词：

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

溶解度：溶于DMSO

贮存：短期（数天至数周）为 0 - 4°C，长期（数月）为 -20°C。

描述：

PRN1008 是一种有效、选择性和可逆的 BTK 共价抑制剂 ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM)。)，在体内具有延长的 PD 效应。 PRN1008 在人类单次和 10 天给药后是安全的且耐受性良好。剂量后达到 > 90% 占用率的剂量可实现一致且延长的目标占用率。根据关节炎大鼠模型的转化研究，每日剂量 ≥300mg 的 BTK 靶点覆盖达到治疗水平。这些数据支持 PRN1008 作为类风湿关节炎治疗剂的持续开发。

目标：BTK