PQR530
仅用于科学研究,不适用于患者。
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包装尺寸 | 可用性 | 价格(美元) |
100毫克 | 有存货 | 500 |
500毫克 | 有存货 | 800 |
1g | 有存货 | 1200 |
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化学名称:
(S)-4-(二氟甲基)-5-(4-(3-甲基吗啉代)-6-吗啉代-1,3,5-三嗪-2-基)吡啶-2-胺
微笑代码:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
印奇代码:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
印奇键:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
关键词:
PQR530、PQR-530、PQR 530、1927857-61-1
溶解度:溶于DMSO
贮存:短期(数天至数周)为 0 - 4°C,长期(数月)为 -20°C。
描述:
PQR530 是一种高效的双重泛 PI3K/mTORC1/2 抑制剂。 PQR530 抑制蛋白激酶 B(PKB、pSer473)和核糖体蛋白 S6(pS6、pSer235/236)磷酸化,IC50 值为 0.07 µM。 PQR530 对多种激酶表现出优异的选择性,并对不相关的受体酶和离子通道表现出优异的选择性。此外,PQR530 在一组 44 种癌细胞系 (NTRC OncolinesTM) 中显示出预防癌细胞生长的效力(GI50 平均值为 426 nM)。对小鼠口服 PQR530 产生了与剂量成比例的 PK,并表现出良好的口服生物利用度和出色的脑渗透性。
靶标:PI3K/mTOR