PQR530

PQR530
  • 姓名:PQR530
  • 目录号:CPDB1536
  • 化学文摘社编号:1927857-61-1
  • 分子量:407.4258
  • 化学式:C18H23F2N7O2
  • 仅用于科学研究,不适用于患者。

    产品详情

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    化学名称:

    (S)-4-(二氟甲基)-5-(4-(3-甲基吗啉代)-6-吗啉代-1,3,5-三嗪-2-基)吡啶-2-胺

    微笑代码:

    NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

    印奇代码:

    InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

    印奇键:

    SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

    关键词:

    PQR530、PQR-530、PQR 530、1927857-61-1

    溶解度:溶于DMSO

    贮存:短期(数天至数周)为 0 - 4°C,长期(数月)为 -20°C。

    描述:

    PQR530 是一种高效的双重泛 PI3K/mTORC1/2 抑制剂。 PQR530 抑制蛋白激酶 B(PKB、pSer473)和核糖体蛋白 S6(pS6、pSer235/236)磷酸化,IC5​​0 值为 0.07 µM。 PQR530 对多种激酶表现出优异的选择性,并对不相关的受体酶和离子通道表现出优异的选择性。此外,PQR530 在一组 44 种癌细胞系 (NTRC OncolinesTM) 中显示出预防癌细胞生长的效力(GI50 平均值为 426 nM)。对小鼠口服 PQR530 产生了与剂量成比例的 PK,并表现出良好的口服生物利用度和出色的脑渗透性。

    靶标:PI3K/mTOR


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