尼罗加司他

化学名称：

(S)-2-(((S)-6,8-二氟-1,2,3,4-四氢萘-2-基)氨基)-N-(1-(2-甲基-1-(新戊基氨基))丙-2-基)-1H-咪唑-4-基)戊酰胺

微笑代码：

CCC[C@H](N[C@@H]1CC2=C(C=C(F)C=C2F)CC1)C(NC3=CN(C(C)(C)CNCC(C)(C)) C)C=N3)=O

印奇代码：

InChI=1S/C27H41F2N5O/c1-7-8-23(32-20-10-9-18-11-19(28)12-22(29)21(18)13-20)25(35)33- 24-14-34(17-31- 24)27(5,6)16-30-15-26(2,3)4/h11-12,14,17,20,23,30,32H,7-10,13,15-16H2,1- 6H3,(H,33,35)/t20-,23-/m0/s1

印奇键：

VFCRKLWBYMDAED-REWPJTCUSA-N

关键词：

1290543-63-3；CAS:1290543-63-3；CAS：1290543-63-3；Nirogacestat；PF-3084014；PF3084014；PF 3084014

溶解度：溶于DMSO，不溶于水

贮存：干燥、避光，短期（数天至数周）在 0 - 4 C 下，长期（数月至数年）在 -20 C 下。

描述：

Nirogacestat，也称为 PF-03084014，是一种有效的选择性 γ 分泌酶 (GS) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 PF-03084014 与 GS 结合，阻断 Notch 受体的蛋白水解激活。 Nirogacestat 增强多西紫杉醇对前列腺癌的抗肿瘤作用。 Nirogacestat 增强多西他赛介导的肿瘤反应，并为探索 GSI 作为与多西他赛联合治疗男性 CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的辅助治疗提供了理论依据。

靶标：可逆、非竞争性、选择性 γ-分泌酶抑制剂