GSK-461364

GSK-461364
  • 姓名:GSK-461364
  • 目录号:CPDB1974
  • 化学文摘社编号:929095-18-1
  • 分子量:543.6
  • 化学式:C27H28F3N5O2S
  • 仅用于科学研究,不适用于患者。

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    化学名称:

    (R)-5-(6-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-3-(1-(2-(三氟甲基)苯基)乙氧基)噻吩-2-甲酰胺

    微笑代码:

    O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N

    印奇代码:

    InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

    印奇键:

    ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

    关键词:

    GSK-461364、GSK461364、GSK 461364、GSK-461364A、GSK 461364A、GSK461364A、929095-18-1

    溶解度:溶于DMSO

    贮存:短期(数天至数周)为 0 - 4°C,长期(数月)为 -20°C

    描述:

    Polo 样激酶 (Plk) 是在细胞周期中发挥关键作用的丝氨酸/苏氨酸激酶。 GSK461364 是一种有效的、可逆的 Plk1 抑制剂 (Ki = 2.2 nM)。它对 Plk2 和 Plk3 的效果较差(Kis 分别为 860 和 1,000 nM),但对 Plk1 的选择性至少是 48 种其他激酶的 1,000 倍。 GSK461364 剂量依赖性地停止多种增殖癌细胞系中的细胞周期,并且在较高剂量下触发细胞凋亡。它似乎对 p53 缺陷型肿瘤更有效,并且能够穿过血脑屏障。 GSK461364 在体内有效,可在小鼠异种移植模型中诱导肿瘤生长抑制或生长延迟。

    目标:Plk1


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