BMS-986195

化学名称：

(S)-4-(3-(丁-2-酰胺基)哌啶-1-基)-5-氟-2,3-二甲基-1H-吲哚-7-甲酰胺

微笑代码：

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

印奇代码：

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

印奇键：

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

关键词：

BMS-986195、BMS 986195、BMS986195、1912445-55-6

溶解度：溶于DMSO

贮存：短期（数天至数周）为 0 - 4°C，长期（数月）为 -20°C。

描述：

BMS-986195 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效、共价、不可逆抑制剂，BTK 是非受体酪氨酸激酶 Tec 家族的成员，对于抗原依赖性 B 细胞信号传导和功能至关重要。 BMS-986195 对 BTK 的选择性是 Tec 家族以外所有激酶的 5000 倍以上，而 Tec 家族内的选择性范围是 9 至 1010 倍。 BMS-986195 可快速灭活人全血中的 BTK (3.5×10-4 nM-1·min-1)，并有效抑制 B 细胞中抗原依赖性白细胞介素 6 的产生、CD86 的表达和增殖 (IC50<1 nM），对相同细胞中的抗原非依赖性测量没有影响。

目标：BTK