BI-847325

化学名称：

(Z)-3-(3-(((4-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚啉-6-基)-N-乙基丙炔酰胺

微笑代码：

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

印奇代码：

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

印奇键：

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

关键词：

BI-847325、BI847325、BI 847325、1207293-36-4

溶解度：溶于DMSO

贮存：短期（数天至数周）为 0 - 4°C，长期（数月）为 -20°C

描述：

BI-847325 是一种选择性双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂，对 X. laevis Aurora B、人 Aurora A 和 Aurora C 以及人 MEK1 和 MEK2 的 IC50 值分别为 3、25、15、25 和 4 nM。它可以抑制初治和耐药黑色素瘤细胞系的生长和存活，降低 MEK 和 Mcl-1 的表达，同时增加促凋亡蛋白 Bim 的表达。 70 mg/kg 的 BI-847325 可在体内诱导未经治疗和耐药的异种移植黑色素瘤细胞凋亡。

目标：MEK/Aurora