| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406, KRAS Kaynaklı Tümörlerin Tedavisinde Yeni Bir Yaklaşım Açan Güçlü ve Seçici SOS1::KRAS İnhibitörüdür (IC50=5 nM). BI 3406 seçici olarak SOS1'e bağlanır ve KRAS mutasyonundan bağımsız olarak KRAS ile etkileşimi bloke eder. BI 3406, RAS GTP ve pERK azalmasına neden olur ve tipik KRAS mutasyonlarının çoğunu (yani G12D, G12V, G13D ve diğerleri) taşıyan KRAS mutasyona uğramış hücre çizgilerinin hücre büyümesini inhibe eder. BI 3406, tümör taşıyan farelere oral olarak uygulandığında, MEK1 inhibisyonu ile birleştirildiğinde regresyonlara dönüştürülebilen, doza bağlı bir tümör statik etkisine neden olur |
