| KEDİ # | Ürün Adı | Tanım |
| CPD100608 | ASK1-İnhibitör-10 | ASK1 İnhibitörü 10, apoptoz sinyali düzenleyici kinaz 1'in (ASK1) oral olarak biyolojik olarak temin edilebilen bir inhibitörüdür. ASK2'nin yanı sıra MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ve B-RAF'a göre ASK1 için seçicidir. INS-1 pankreas β hücrelerinde JNK ve p38 fosforilasyonunda streptozotosin kaynaklı artışları konsantrasyona bağlı bir şekilde inhibe eder. |
| CPD100607 | K811 | K811, amyotrofik lateral sklerozlu bir fare modelinde hayatta kalma süresini uzatan ASK1'e özgü bir inhibitördür. K811, yüksek ASK1 ekspresyonuna sahip hücre hatlarında ve HER2'yi aşırı eksprese eden GC hücrelerinde hücre proliferasyonunu etkili bir şekilde önledi. K811 ile tedavi, proliferasyon belirteçlerini aşağı doğru düzenleyerek ksenograft tümörlerinin boyutlarını azalttı. |
| CPD100606 | K812 | K812, amyotrofik lateral sklerozlu bir fare modelinde hayatta kalma süresini uzattığı keşfedilen ASK1'e özgü bir inhibitördür. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A, güçlü ve seçici bir ASK1 inhibitörüdür (IC50 = 93 nM). Kültürlenmiş fare astrositlerinde LPS kaynaklı ASK1 ve p38 fosforilasyonunu bloke eder ve bir fare EAE modelinde nöroinflamasyonu baskılar. MSC 2032964A ağızdan biyolojik olarak temin edilebilir ve beyne nüfuz eder. |
| CPD100604 | Selonsertib | GS-4997 olarak da bilinen Selonsertib, potansiyel anti-inflamatuar, antineoplastik ve anti-fibrotik aktivitelere sahip, apoptoz sinyali düzenleyici kinaz 1'in (ASK1) oral olarak biyoyararlanabilen bir inhibitörüdür. GS-4997, ATP rekabetçi bir şekilde ASK1'in katalitik kinaz alanını hedefler ve ona bağlanır, böylece fosforilasyonunu ve aktivasyonunu önler. GS-4997, inflamatuar sitokinlerin üretimini önler, fibrozda yer alan genlerin ekspresyonunu aşağı doğru düzenler, aşırı apoptozu bastırır ve hücresel proliferasyonu inhibe eder. |
