| KEDİ # | Ürün Adı | Tanım |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS İnhibitörü I olarak da bilinen MDK36122, bir Prostaglandin D Sentaz (hematopoietik tip) İnhibitörüdür. MDK36122'nin kod adı yoktur ve CAS#1033836-12-2'ye sahiptir. Kolay iletişim sağlamak amacıyla adın son 5 hanesi kullanıldı. MDK36122, ilgili insan enzimleri L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ve 5-LOX'a karşı çok az aktiviteyle HPGDS'yi (enzim ve hücresel analizlerde sırasıyla IC50'ler = 0,7 ve 32 nM) seçici olarak bloke eder. |
| CPD100602 | Tepoksalin | ORF-20485 olarak da bilinen Tepoxalin; RWJ-20485; potansiyel olarak astım ve osteoartrit (OA) tedavisinde kullanılabilecek bir 5-lipoksijenaz inhibitörüdür. Tepoksalin, köpeklerde mevcut onaylanmış önerilen dozajda COX-1, COX-2 ve 5-LOX'a karşı in vivo inhibitör aktiviteye sahiptir. Tepoksalin, sıçanlarda abdominal ışınlamanın neden olduğu inflamasyonu ve mikrovasküler fonksiyon bozukluğunu inhibe eder. Tepoksalin, WEHI 164 hücrelerinde tümör nekroz faktörü alfa kaynaklı apoptozun hafifletilmesinde bir antioksidan olan pirolidin ditiyokarbamatın aktivitesini arttırır. |
| CPD100601 | Tenidap | CP-66248 olarak da bilinen Tenidap, bir COX/5-LOX inhibitörü ve sitokin modüle edici antiinflamatuar ilaç adayı olup, romatoid artrit için umut verici bir potansiyel tedavi olarak Pfizer tarafından geliştirilmekteydi ancak Pfizer, pazarlama onayının reddedilmesinin ardından geliştirmeyi durdurdu. 1996 yılında FDA tarafından karaciğer ve böbrek toksisitesi nedeniyle, ilacın tiyofen kısmı içeren metabolitlerinin oksidatif hasara neden olduğu düşünülmüştür. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834, iltihaplanma ve ağrıda etkili, yeni, güçlü ve seçici redoks olmayan 5-lipoksijenaz inhibitörüdür. PF-4191834, enzim ve hücre bazlı analizlerin yanı sıra akut inflamasyonun sıçan modelinde iyi bir etki gösterir. Enzim tahlili sonuçları, PF-4191834'ün IC(50) = 229 +/- 20 nM ile güçlü bir 5-LOX inhibitörü olduğunu gösterir. Ayrıca, 12-LOX ve 15-LOX'a göre 5-LOX için yaklaşık 300 kat seçicilik göstermiştir ve siklooksijenaz enzimlerine karşı hiçbir aktivite göstermemektedir. Ek olarak PF-4191834, IC(80) = 370 +/- 20 nM ile insan kan hücrelerinde 5-LOX'u inhibe eder. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 olarak da bilinen MK-886, bir lökotrien antagonistidir. Bunu, 5-lipoksijenaz aktive edici proteini (FLAP) bloke ederek, dolayısıyla 5-lipoksijenazı (5-LOX) inhibe ederek gerçekleştirebilir ve aterosklerozun tedavisinde yardımcı olabilir. MK-886, siklooksijenaz-1 aktivitesini inhibe eder ve trombosit agregasyonunu baskılar. MK-886, hücre döngüsünde değişikliklere neden olur ve hiperisin ile fotodinamik tedavi sonrasında apoptozu artırır. MK-886, tümör nekroz faktörü-alfa kaynaklı farklılaşmayı ve apoptozu arttırır. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816, hem in vitro hem de çeşitli in vivo modellerde 5-LO reaksiyonunun güçlü bir inhibitörüdür. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 ve MLN-977 olarak da bilinen CMI-977, lökotrienlerin üretimine müdahale eden güçlü bir 5-lipoksijenaz inhibitörüdür ve şu anda kronik astımın tedavisi için geliştirilmektedir. CMI-977, bronşiyal astımın tetiklenmesinde anahtar rol oynayan lökotrienlerin oluşumunu engellemek için 5-lipoksijenaz (5-LO) hücresel inflamasyon yolunu inhibe eder. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610, 5-lipoksijenazın (5-LO) oral olarak aktif bir inhibitörüdür. CJ-13610, lökotrien B4'ün biyosentezini inhibe eder ve makrofajlarda IL-6 mRNA ekspresyonunu düzenler. Klinik öncesi ağrı modellerinde etkilidir. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 bir 5-LO aktive edici protein (FLAP) inhibitörüdür. |
