AZD-3409

Kimyasal Adı:

(S)-izopropil 2-(2-(4-florofenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoiltiyo)pirolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltiyo) bütanoat

SMILES Kodu:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi Kodu:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi Anahtarı:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Anahtar kelime:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Çözünürlük: 

Depolamak: 

Tanım:

AZD-3409 güçlü bir prenil transferaz inhibitörüdür. AZD-3409, lonafarnib'den daha yüksek etki gösterdi. AZD3409'un sitotoksisitesi için ortalama IC50 değeri sırasıyla MEF hücrelerinde 510, A549 hücrelerinde 10.600 ve MCF7 hücrelerinde 6.170 idi. Bu hücrelerde, AZD3409'un FTaz aktivitesine yönelik IC(50) 3,0 ila 14,2 nM arasında ve lonafarnibin 0,26 ila 31,3 nM arasında değişmiştir. AZD3409, farnesilasyonu geranilgeranilasyondan daha yüksek oranda inhibe eder. Hem farnesilasyonun hem de geranilgeranilasyonun inhibisyonu, ilacın antiproliferatif aktivitesi ile ilişkilendirilememiştir. AZD3409, gefitinib dirençli meme karsinomunda aktif olabilir.

Hedef: prenil transferaz inhibitörü