BI-2852

Pangalan ng Kemikal:

(S)-5-hydroxy-3-(2-(((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methyl)amino)methyl) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one

SMILES Code:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InChi Code:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi Key:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Keyword:

Solubility: 

Imbakan: 

Paglalarawan:

Ang BI-2852 ay isang makapangyarihang KRAS inhibitor na nagbubuklod sa nanomolar affinity sa isang bulsa, hanggang ngayon ay itinuturing na "hindi masusukat," sa pagitan ng switch I at II sa RAS. Ang BI-2852 ay mekanikal na naiiba sa mga covalent na KRASG12C inhibitor dahil ito ay nagbubuklod sa ibang bulsa na nasa parehong aktibo at hindi aktibong mga anyo ng KRAS. Hinaharangan ng BI-2852 ang mga pakikipag-ugnayan ng GEF, GAP, at effector sa KRAS, na humahantong sa pagsugpo sa downstream signaling at isang antiproliferative effect sa KRAS mutant cells.

Target: KRAS