| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 ингибитори тавоно ва интихобкунандаи SOS1 :: KRAS (IC50 = 5 nM) мебошад, ки равиши навро барои табобати варамҳои аз ҷониби KRAS асосёфта мекушояд. BI 3406 ба таври интихобӣ ба SOS1 мепайвандад ва новобаста аз мутатсияи KRAS ҳамкорӣ бо KRAS-ро манъ мекунад. BI 3406 боиси коҳиши RAS GTP ва pERK мегардад ва афзоиши ҳуҷайраҳои хатҳои ҳуҷайраи мутатсияшудаи KRAS-ро бозмедорад, ки аксари мутатсияҳои маъмулии KRAS-ро (яъне G12D, G12V, G13D ва дигарон) мебардорад. BI 3406 ҳангоми ба таври шифоҳӣ ба мушҳои варамдор, таъсири статикии варами вобаста ба вояро ба вуҷуд меорад, ки ҳангоми якҷояшавӣ бо ҷилавгирӣ аз MEK1 метавонад ба регрессия табдил ёбад. |
