CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
CPD100608 | ASK1-Ингибитор-10 | ASK1 Inhibitor 10 як ингибитори биологии шифоҳии киназаи танзимкунандаи сигнали апоптоз (ASK1) мебошад. Он барои ASK1 бар ASK2, инчунин MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ва B-RAF интихобӣ аст. Он афзоиши стрептозотоцинро дар JNK ва фосфоризатсияи p38 дар ҳуҷайраҳои β-и гадуди INS-1 ба таври вобаста ба консентрат монеъ мекунад. |
CPD100607 | K811 | K811 як ингибитори мушаххаси ASK1 аст, ки зиндамониро дар модели муши склерози паҳлӯии амиотрофиро дароз мекунад. K811 паҳншавии ҳуҷайраҳоро дар хатҳои ҳуҷайра бо ифодаи баланди ASK1 ва ҳуҷайраҳои аз ҳад зиёд HER2-и GC пешгирӣ кард. Табобат бо K811 андозаи ками варамҳои ксенографтро тавассути паст кардани танзими маркерҳои паҳншавӣ. |
CPD100606 | K812 | K812 як ингибитори мушаххаси ASK1 мебошад, ки барои дароз кардани зиндамонӣ дар модели муши склерози паҳлӯии амиотрофӣ кашф шудааст. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A як ингибитори тавоно ва интихобкунандаи ASK1 (IC50 = 93 nM) мебошад. Он фосфоризатсияи аз ҷониби LPS ба вуҷуд омада ASK1 ва p38-ро дар астроситҳои парваришшудаи муш блок мекунад ва илтиҳоби нейронро дар модели EAE муш пахш мекунад. MSC 2032964A ба таври шифоҳӣ биоварад ва ба майна ворид мешавад. |
CPD100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, ки бо номи GS-4997 низ маълум аст, як ингибитори биологии шифоҳӣ аз киназаи танзимкунандаи сигнали апоптоз 1 (ASK1) бо фаъолияти эҳтимолии зидди илтиҳобӣ, зидди неопластикӣ ва зиддифиброзӣ мебошад. GS-4997 ба домени каталитикии киназаи ASK1 ба таври рақобатпазир ҳадаф қарор медиҳад ва мепайвандад ва ба ин васила фосфоризатсия ва фаъолшавии онро пешгирӣ мекунад. GS-4997 истеҳсоли ситокинҳои илтиҳобиро пешгирӣ мекунад, экспрессияи генҳои дар фиброз иштирокдоштаро танзим мекунад, апоптози аз ҳад зиёдро пахш мекунад ва паҳншавии ҳуҷайраҳоро бозмедорад. |