| CAT # | Номи маҳсулот | Тавсифи |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, инчунин бо номи H-PGDS Inhibitor I маълум аст, як ингибитори простагландин D Synthase (намуди гемопоэтикӣ) мебошад. MDK36122 номи код надорад ва дорои CAS # 1033836-12-2. 5-рақами охирин барои ном барои муоширати осон истифода мешуд. MDK36122 ба таври интихобӣ HPGDS-ро блок мекунад (IC50s = 0,7 ва 32 нМ дар таҳлилҳои ферментӣ ва ҳуҷайравӣ) бо фаъолияти кам бар зидди ферментҳои марбут ба инсон L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ва 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Tepoxalin, инчунин бо номи ORF-20485 маълум аст; RWJ-20485; як ингибитори 5-липоксигеназа барои табобати нафастангӣ, остеоартрит (ОА) мебошад. Тепоксалин дар сагҳо дар вояи тавсияшудаи ҷорӣ дар in vivo фаъолияти ингибиторӣ дорад, бар зидди COX-1, COX-2 ва 5-LOX. Тепоксалин фаъолияти антиоксидант, пирролидин дитиокарбаматро дар суст кардани омили некрозии варами апоптоз, ки аз ҷониби алфа-индукцияшуда дар ҳуҷайраҳои WEHI 164 афзоиш ёфтааст, афзоиш медиҳад. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, ки бо номи CP-66248 низ маълум аст, як ингибитори COX/5-LOX ва номзади доруи зидди илтиҳобии ситокин аст, ки аз ҷониби Pfizer ҳамчун табобати эҳтимолии эҳтимолии артрит ревматоидӣ таҳия шуда буд, аммо Pfizer пас аз рад шудани тасдиқи маркетинг рушдро қатъ кард. аз ҷониби FDA дар соли 1996 аз сабаби заҳролудшавии ҷигар ва гурда, ки ба метаболитҳои дору бо як қисми тиофен, ки зарари оксидшавиро ба бор овардааст, алоқаманд буд. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 як ингибитори нав, тавоно ва интихобии ғайриредокси 5-липоксигеназа мебошад, ки дар илтиҳоб ва дард самаранок аст. PF-4191834 дар таҳлили ферментҳо ва ҳуҷайраҳо, инчунин дар модели каламушҳои илтиҳоби шадид потенсиали хуб нишон медиҳад. Натиҷаҳои таҳлили ферментҳо нишон медиҳанд, ки PF-4191834 як ингибитори тавонои 5-LOX бо IC(50) = 229 +/- 20 нМ мебошад. Ғайр аз он, он тақрибан 300 маротиба селективиро барои 5-LOX нисбат ба 12-LOX ва 15-LOX нишон дод ва ҳеҷ гуна фаъолиятро нисбати ферментҳои циклоксигеназа нишон намедиҳад. Илова бар ин, PF-4191834 5-LOX-ро дар ҳуҷайраҳои хуни инсон бо IC(80) = 370 +/- 20 нМ бозмедорад. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, инчунин бо номи L 663536 маълум аст, як антагонисти лейкотриен аст. Он метавонад инро тавассути бастани протеини фаъолкунандаи 5-липоксигеназа (FLAP) иҷро кунад ва ҳамин тавр 5-липоксигеназаро (5-LOX) боздорад ва метавонад дар табобати атеросклероз кӯмак кунад. MK-886 фаъолияти cyclooxygenase-1-ро бозмедорад ва агрегатсияи тромбоцитҳоро бозмедорад. MK-886 тағиротро дар сикли ҳуҷайра ба вуҷуд меорад ва апоптозро пас аз терапияи фотодинамикӣ бо гиперицин зиёд мекунад. MK-886 дифференсиатсия ва апоптозро, ки омили некрозии варамро-алфа ба вуҷуд меорад, тақвият медиҳад. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 як ингибитори тавонои реаксияи 5-LO ҳам дар in vitro ва ҳам дар як қатор моделҳои in vivo мебошад. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ки бо номи LPD-977 ва MLN-977 низ маълум аст, як ингибитори тавонои 5-липоксигеназа мебошад, ки ба истеҳсоли лейкотриенҳо дахолат мекунад ва дар айни замон барои табобати астма музмин таҳия карда мешавад. CMI-977 роҳи илтиҳоби ҳуҷайравии 5-липоксигеназаро (5-LO) бозмедорад, то тавлиди лейкотриенҳоро бозмедорад, ки дар ангезиши астмаи бронхиалӣ нақши калидӣ доранд. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 як ингибитори фаъоли даҳони 5-липоксигеназа (5-LO) мебошад. CJ-13610 биосинтези лейкотриен В4-ро бозмедорад ва ифодаи IL-6 mRNA-ро дар макрофагҳо танзим мекунад. Он дар моделҳои пеш аз клиникии дард самаранок аст. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 як ингибитори сафедаи фаъолкунандаи 5-LO (FLAP) мебошад. |
