CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 як ингибитори тавонои пренилтрансфераза мебошад. AZD-3409 нисбат ба лонафарниб потенсиали баландтар нишон дод. Миёнаи IC (50) барои ситотоксикияти AZD3409 мутаносибан 510 дар ҳуҷайраҳои MEF, 10,600 дар ҳуҷайраҳои A549 ва 6,170 дар ҳуҷайраҳои MCF7 буд. Дар ин ҳуҷайраҳо, IC(50) барои фаъолияти FTase аз AZD3409 аз 3,0 то 14,2 нМ ва лонафарниб аз 0,26 то 31,3 нМ буд. AZD3409 фарнесилатсияро нисбат ба геранилгеранилизатсия ба дараҷаи баландтар бозмедорад. Ҳам ингибицияи фарнесилизатсия ва ҳам геранилгеранилизатсияро бо фаъолияти антипролиферативии дору алоқаманд карда наметавонист. AZD3409 метавонад дар саратони сина ба гефитиниб тобовар фаъол бошад. |