PRN1008

Номи кимиёвӣ:

(S) -2-(3-(4-амин-3-(2-фтор-4-феноксифенил)-1Н-пиразоло [3,4-д] пиримидин-1-ил) пиперидин-1-карбонил) -4 -метил-4-(4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)пент-2-эненитрил

Рамзи SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Рамзи InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/ч3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Калиди InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Калидвожа:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад

Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо).

Тавсифи:

PRN1008 як ингибитори ковалентии тавоно, интихобӣ ва баръакси BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 нМ) бо таъсири васеъи PD дар vivo мебошад. PRN1008 пас аз истифодаи якрӯза ва 10 рӯз дар одамон бехатар ва хуб таҳаммул карда шуд. Микдор барои ба даст овардани > 90% ишғолӣ пас аз як вояи ба ишғоли доимӣ ва дарозмуддати мақсаднок оварда мерасонад. Фарогирии ҳадафи BTK бо вояи шабонарӯзии ≥300mg ба сатҳи табобатӣ дар асоси таҳқиқоти тарҷума дар модели каламушҳои артрит расид. Ин маълумотҳо рушди минбаъдаи PRN1008-ро ҳамчун агенти табобатӣ барои артрити ревматоидӣ дастгирӣ мекунанд.

Ҳадаф: BTK