Позиотиниб

Номи кимиёвӣ:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorofenyl)amino)-7-metoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

Рамзи SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Рамзи InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/ч3-5,10-13Н,1,6-9Н2,2Н3,(Н) ,27,28,29)

Калиди InChi:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-Н

Калидвожа:

Позиотиниб, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад

Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо)

Тавсифи:

Позиотиниб як ингибитори тавонои киназаҳои оилаи EGFR бо арзишҳои IC50 мутаносибан 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 ва 2.2 nM барои намуди ваҳшӣ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M ва EGFRL858M/T790 мебошад. Он барои киназаҳои EGFR зиёда аз 100 то 1000 маротиба бештар аз 30 киназаҳои дигари озмудашуда дар in vitro интихобӣ дорад. Позиотиниб афзоиши хатҳои ҳуҷайраҳои саратони шуш, сина ва меъда аз киназа вобаста ба навъи ваҳшӣ ва мутант EGFR-ро бозмедорад (GI50s = 0,6-5,7 нМ) ва фосфоризатсияи EGFR-ро бозмедорад ва апоптозро in vitro индуксия мекунад. Дар vivo, позиотиниб андозаи варамро дар модели ксенографти муши саратони шуши HCC827 кам мекунад. Формулаҳои дорои позиотиниб дар озмоишҳои клиникӣ барои табобати аденокарцинома-мутанти шуш EGFR мавриди таҳқиқ қарор доранд.

Ҳадаф: EGFR