E-7046

Номи кимиёвӣ:

(S) -4-(1-(3-(дифторметил)-1-метил-5-(3-(трифлуорометил)фенокси)-1Н-пиразол-4-карбоксамидо)этил)кислотаи бензой

Рамзи SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Рамзи InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/ч3-11,18Н,1-2Н3,(Н,28,31)(Н,32) ,33)/t11-/м0/с1

Калиди InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-НШДСАКАСА-Н

Калидвожа:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Ҳалшавандагӣ:Дар DMSO ҳал мешавад

Нигоҳдорӣ:0 - 4 ° C барои кӯтоҳмуддат (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 ° C барои дарозмуддат (моҳҳо).

Тавсифи:

Дар модели варами CT-26, комбинатсияи E7046/RT боиси аксуламали хотираи зидди варами 9 ҳайвонот мегардад. Дар модели 4T1, омезиши E7046 ва RT инчунин дар муқоиса бо ҳар як табобат танҳо фаъолияти назарраси ҷилавгирӣ аз афзоиши варамҳоро ба вуҷуд меорад. Комбинатсия зиндамониро тавассути ҷилавгирӣ аз метастазҳои минбаъдаи шушҳои омосҳои 4T1 ба таври назаррас беҳтар мекунад [1]. E7046 (150 мг/кг) афзоиши моделҳои варамҳои сингении сершуморро бозмедорад. Муҳосираи сигнализатсияи EP4 ба фарқияти зидди варами DC мусоидат мекунад ва афзоиши варамҳоро дар мушҳо суст мекунад. Табобати E7046 афзоиш ё ҳатто радшудаи варамҳои муқарраршударо дар vivo ба таври вобаста ба ҳуҷайраҳои миелоид ва CD8C T коҳиш медиҳад. Ғайр аз он, истифодаи якҷояи E7046 ва E7777, протеини синтези токсинҳои IL-2-дифтерия, ки бартарӣ Tregs-ро мекушад, шабакаҳои иммуносупрессивии миелоид ва Трегро ба таври синергетикӣ халалдор мекунад, ки дар моделҳои варамҳои муш аксуламали муассир ва устувори зидди варамҳоро ба вуҷуд меорад [2] .

Ҳадаф: EP4