PQR530

రసాయన పేరు:

(S)-4-(డిఫ్లోరోమీథైల్)-5-(4-(3-మిథైల్మోర్ఫోలినో)-6-మోర్ఫోలినో-1,3,5-ట్రియాజిన్-2-yl)పిరిడిన్-2-అమైన్

SMILES కోడ్:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InCi కోడ్:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

InCi కీ:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

కీవర్డ్:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

PQR530 అనేది అత్యంత శక్తివంతమైన డ్యూయల్ పాన్-PI3K/mTORC1/2 నిరోధకం. PQR530 0.07 µM యొక్క IC50 విలువలతో ప్రోటీన్ కినేస్ B (PKB, pSer473) మరియు రైబోసోమల్ ప్రోటీన్ S6 (pS6, pSer235/236) ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధించింది. PQR530 కైనేస్‌ల విస్తృత ప్యానెల్‌పై అద్భుతమైన సెలెక్టివిటీని చూపింది, అలాగే సంబంధం లేని రిసెప్టర్ ఎంజైమ్‌లు మరియు అయాన్ ఛానెల్‌లకు వ్యతిరేకంగా అద్భుతమైన సెలెక్టివిటీని చూపింది. అంతేకాకుండా, PQR530 క్యాన్సర్ కణాల పెరుగుదలను నిరోధించడానికి 44 క్యాన్సర్ కణ తంతువుల (NTRC OncolinesTM) ప్యానెల్‌లో శక్తిని ప్రదర్శిస్తుంది (426 nMలో GI50 యొక్క సగటు విలువ). ఎలుకలకు PQR530 యొక్క ఓరల్ అప్లికేషన్ డోస్-ప్రోపోర్షనల్ PKకి దారితీసింది మరియు మంచి నోటి జీవ లభ్యత మరియు అద్భుతమైన మెదడు చొచ్చుకుపోవడాన్ని ప్రదర్శించింది.

లక్ష్యం: PI3K/mTOR