BI-847325

రసాయన పేరు:

(Z)-3-(3-((4-((డైమెథైలామినో)మిథైల్)ఫినైల్)అమినో)(ఫినైల్)మిథైలిన్)-2-ఆక్సోఇండోలిన్-6-yl)-N-ఇథైల్‌ప్రోపియోలమైడ్

SMILES కోడ్:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

InCi కోడ్:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

InCi కీ:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

కీవర్డ్:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C

వివరణ:

BI-847325 అనేది X. లేవిస్ అరోరా B, హ్యూమన్ అరోరా A మరియు అరోరా C, మరియు హ్యూమన్ MEK1 మరియు MEK2 కోసం వరుసగా 3, 25, 15, 25, మరియు 4 nM యొక్క IC50 విలువలతో ఎంపిక చేయబడిన డ్యూయల్ MEK/అరోరా కినేస్ ఇన్హిబిటర్. ఇది చికిత్స-అమాయక మరియు డ్రగ్-రెసిస్టెంట్ మెలనోమా సెల్ లైన్‌ల పెరుగుదల మరియు మనుగడను నిరోధిస్తుంది, ప్రో-అపోప్టోటిక్ ప్రోటీన్ Bim యొక్క వ్యక్తీకరణను పెంచుతూ MEK మరియు Mcl-1 యొక్క వ్యక్తీకరణను తగ్గిస్తుంది. 70 mg/kg వద్ద, BI-847325 వివోలో చికిత్స-అమాయక మరియు ఔషధ-నిరోధక జెనోగ్రాఫ్టెడ్ మెలనోమాలో అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది.

లక్ష్యం: MEK/అరోరా