నజర్టినిబ్; EGF816; NVS-816

రసాయన పేరు:

(R,E)-N-(7-క్లోరో-1-(1-(4-(డైమెథైలమినో)బట్-2-ఇనాయిల్)అజెపాన్-3-yl)-1H-బెంజో[d]ఇమిడాజోల్-2-yl)- 2-మిథైలిసోనికోటినామైడ్

SMILES కోడ్:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InCi కోడ్:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InCi కీ:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

కీవర్డ్:

నజర్టినిబ్ ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C

వివరణ:

నజర్టినిబ్, EGF816 మరియు NVS-816 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది మౌఖికంగా లభించే, తిరుగులేని, మూడవ తరం, ఉత్పరివర్తన-సెలెక్టివ్ ఎపిడెర్మల్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ రిసెప్టర్ (EGFR) నిరోధకం, సంభావ్య యాంటినియోప్లాస్టిక్ కార్యకలాపాలు. EGF816 T790M EGFR ఉత్పరివర్తనతో సహా EGFR యొక్క ఉత్పరివర్తన రూపాల కార్యాచరణను సమయోజనీయంగా బంధిస్తుంది మరియు నిరోధిస్తుంది, తద్వారా EGFR-మధ్యవర్తిత్వ సిగ్నలింగ్‌ను నిరోధిస్తుంది. ఇది కణాల మరణాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది మరియు EGFR-ఓవర్ ఎక్స్‌ప్రెస్సింగ్ ట్యూమర్ కణాలలో కణితి పెరుగుదలను నిరోధించవచ్చు. EGF816 అనేది T790Mతో సహా పరివర్తన చెందిన EGFR రూపాలను నిరోధిస్తుంది, ఇది రెండవది పొందిన ప్రతిఘటన మ్యుటేషన్, మరియు ఇతర EGFR టైరోసిన్ కినేస్ ఇన్హిబిటర్‌లతో పోల్చినప్పుడు T790M-మధ్యవర్తిత్వ నిరోధకత కలిగిన కణితుల్లో చికిత్సా ప్రయోజనాలను కలిగి ఉండవచ్చు.

లక్ష్యం: EGFR