BLU-285

రసాయన పేరు:

(S)-1-(4-ఫ్లోరోఫెనిల్)-1-(2-(4-(6-1-మిథైల్-1H-పైరజోల్-4-yl)పైరోలో[2,1-f][1,2,4 ]ట్రియాజిన్-4-ఐఎల్) పైపెరాజిన్-1-ఐఎల్)పిరిమిడిన్-5-ఐఎల్) ఈథాన్-1-అమైన్

SMILES కోడ్:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@]))(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

InCi కోడ్:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

InCi కీ:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

కీవర్డ్:

BLU-285, BLU 285, BLU285, అవప్రిటినిబ్

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

అవాప్రిటినిబ్ (BLU-285) KIT ఎక్సాన్ 17 ఉత్పరివర్తన ఎంజైమ్, KIT D816V (IC50=0.27 nM)పై జీవరసాయన ఇన్ విట్రో కార్యాచరణను ప్రదర్శించింది. KIT D816 మార్పుచెందగలవారిపై అవప్రిటినిబ్ యొక్క సెల్యులార్ కార్యాచరణను మానవ మాస్ట్ సెల్ లుకేమియా సెల్ లైన్ HMC1.2 మరియు P815 మౌస్ మాస్టోసైటోమా సెల్ లైన్‌లో వరుసగా IC50=4 మరియు 22 nMలలో ఆటోఫాస్ఫోరైలేషన్ ద్వారా కొలుస్తారు. Kasumi-1 కణాలలో, వద్ద(8;21)-పాజిటివ్ AML సెల్ లైన్‌తో KIT ఎక్సాన్ 17 N822K మ్యుటేషన్, అవప్రిటినిబ్ KIT N822K మ్యూటాంట్ ఆటోఫాస్ఫోరైలేషన్ (IC50=40 nM), డౌన్‌స్ట్రీమ్ సిగ్నలింగ్, అలాగే సెల్యులార్ ప్రొలిఫరేషన్ (IC50=)ను శక్తివంతంగా నిరోధిస్తుంది. 75 nM)[1].

లక్ష్యం: KIT