BLU-9931

రసాయన పేరు:

N-(2-(6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide

SMILES కోడ్:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

InCi కోడ్:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33 )(H,29,31,32)

InCi కీ:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

కీవర్డ్:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

MDA-MB-453 కణాలలో, BLU9931 FGFR4 సిగ్నలింగ్ మార్గం యొక్క ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను శక్తివంతంగా నిరోధిస్తుంది. BLU9931 EC50తో హెప్ 3B, HUH-7 మరియు JHH-7 సెల్ లైన్‌ల వంటి చెక్కుచెదరకుండా FGFR4 సిగ్నలింగ్ కాంప్లెక్స్‌ను వ్యక్తీకరించే HCC సెల్ లైన్‌ల విస్తరణను నిరోధిస్తుంది.<1 μM. BLU9931 చెక్కుచెదరకుండా ఉన్న FGFR4 సిగ్నలింగ్ మార్గంతో PDX-ఉత్పన్నమైన సెల్ లైన్‌లలో విస్తరణను కూడా నిరోధిస్తుంది[1]. BLU9931 హెపాటోసెల్యులార్ కార్సినోమా మోడల్‌లలో కణితి సంకోచాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది, ఇది FGF19/FGFR4/KLBతో కూడిన పనితీరు లిగాండ్/రిసెప్టర్ కాంప్లెక్స్‌ను వ్యక్తపరుస్తుంది మరియు FGFR4 వ్యతిరేక ఏజెంట్ల యొక్క పెరుగుతున్న జాబితాకు జోడిస్తుంది[2].

లక్ష్యం: FGFR4