டிராபிஃபெக்ஸர்

வேதியியல் பெயர்:

2-(1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-ஃப்ளூரோபென்சோ[d]தியாசோல்-6-கார்பாக்சிலிக் அமிலம்

SMILES குறியீடு:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

இன்சி கீ:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

Tropifexor (கலவை 1) என்பது 0.2 nM இன் EC50 உடன் FXR இன் ஒரு நாவல் மற்றும் மிகவும் சக்திவாய்ந்த அகோனிஸ்ட் ஆகும். BSEP மற்றும் SHP மரபணுக்கள் இரண்டின் வலுவான தூண்டல், செறிவு சார்ந்த முறையில் Tropifexor மூலம் முதன்மை செல்களில் காணப்படுகிறது. வாகனத்திற்கு மேலே உள்ள BSEP தூண்டல் (DMSO) கட்டுப்பாடு 1 nM க்கும் குறைவான செறிவுகளில் காணப்படுகிறது, அதே நேரத்தில் SHP இன் வலுவான தூண்டல் (வாகனத்திற்கு மேல் 15 மடங்கு) 10 nM இல் காணப்படுகிறது மற்றும் SHP இன் மிதமான தூண்டல் 1 nM இல் காணப்படுகிறது (3 மடங்கு)[1 ].

இலக்கு: FXR