ரெவெஃபெனாசின்

வேதியியல் பெயர்:

1-(2-(3-((4-கார்பமாயில்பிபெரிடின்-1-யில்)மெத்தில்)-என்-மெதில்பென்சாமிடோ)எத்தில்)பைபெரிடின்-4-யில் [1,1'-பைஃபெனைல்]-2-யில்கார்பமேட்

SMILES குறியீடு:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

இன்சி கீ:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

விட்ரோவில்: மனிதனின் M1, M2, M3, M4 மற்றும் M5 ஏற்பிகளில் முறையே 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, மற்றும் 6.7 nM ஆகும். ஒரு செயல்பாட்டு மதிப்பீட்டில், கியை பிணைப்பதைப் போன்ற தடுப்பு மாறிலிகளுடன் ரெவெஃபெனாசின் ஒரு செயல்பாட்டு எதிரியாகக் காட்டப்படுகிறது. அளவிடப்பட்ட M3 பைடிங் கி[1] போன்ற 0.1 nM தொடர்புடன் கினிப் பன்றி தனிமைப்படுத்தப்பட்ட மூச்சுக்குழாய் வளையத் தயாரிப்பின் அகோனிஸ்ட்-தூண்டப்பட்ட சுருக்கத்தையும் Revefenacin தடுக்கிறது. விவோவில்: மயக்க மருந்து செய்யப்பட்ட நாய்களில், டியோட்ரோபியம் மற்றும் கிளைகோபைரோனியத்துடன் ரெவெஃபெனாசின், 24 மணிநேரம் வரை அசிடைல்கொலின் தூண்டப்பட்ட மூச்சுக்குழாய் சுருக்கத்தை தொடர்ந்து தடுக்கிறது. மயக்க மருந்து செய்யப்பட்ட எலிகளில், உள்ளிழுக்கப்படும் ரெவெஃபெனாசின் மெத்தகோலின் தூண்டப்பட்ட மூச்சுக்குழாய் சுருக்கத்திற்கு எதிராக டோஸ் சார்ந்த 24-மணிநேர மூச்சுக்குழாய் பாதுகாப்பை வெளிப்படுத்துகிறது. மதிப்பிடப்பட்ட 24-மணிநேர ஆற்றல் 45.0 µg/mL மற்றும் மூச்சுக்குழாய் தடுப்பு ஆற்றல் 7 நாட்களுக்கு ஒருமுறை தினசரி டோஸ் செய்த பிறகு பராமரிக்கப்படுகிறது[2].

இலக்கு: mAChR