PRN1008

வேதியியல் பெயர்:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -மெத்தில்-4-(4-(ஆக்செட்டான்-3-யில்)பைபராசின்-1-யில்)பென்ட்-2-எனினிட்ரைல்

SMILES குறியீடு:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

இன்சி கீ:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

PRN1008 என்பது விவோவில் நீட்டிக்கப்பட்ட PD விளைவுகளைக் கொண்ட BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) இன் சக்திவாய்ந்த, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் மீளக்கூடிய கோவலன்ட் இன்ஹிபிட்டர் ஆகும். PRN1008 பாதுகாப்பானது மற்றும் மனிதர்களில் ஒற்றை மற்றும் 10 நாள் டோஸுக்குப் பிறகு நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்பட்டது. ஒரு டோஸுக்குப் பிறகு > 90% ஆக்கிரமிப்பை அடைவதற்கு டோஸ் செய்வது நிலையான மற்றும் நீடித்த இலக்கு ஆக்கிரமிப்பை ஏற்படுத்துகிறது. ≥300mg தினசரி டோஸ் கொண்ட BTK இலக்கு கவரேஜ், கீல்வாதத்தின் எலி மாதிரியில் மொழிபெயர்ப்பு ஆய்வுகளின் அடிப்படையில் சிகிச்சை அளவை எட்டியது. முடக்கு வாதத்திற்கான ஒரு சிகிச்சை முகவராக PRN1008 இன் தொடர்ச்சியான வளர்ச்சியை இந்தத் தரவு ஆதரிக்கிறது.

இலக்கு: BTK