பிஎம்எஸ்-986195

வேதியியல் பெயர்:

(எஸ்)-4-(3-(ஆனால்-2-யனமிடோ)பைபெரிடின்-1-யில்)-5-ஃப்ளோரோ-2,3-டைமெதில்-1எச்-இண்டோல்-7-கார்பாக்சமைடு

SMILES குறியீடு:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

இன்சி கீ:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

BMS-986195 என்பது புருட்டனின் டைரோசின் கைனேஸின் (BTK) ஒரு சக்திவாய்ந்த, கோவலன்ட், மீளமுடியாத தடுப்பானாகும், இது ஆன்டிஜென்-சார்ந்த B-செல் சிக்னலிங் மற்றும் செயல்பாட்டில் இன்றியமையாத ரிசெப்டர் டைரோசின் கைனேஸின் Tec குடும்பத்தைச் சேர்ந்தது. BMS-986195, Tec குடும்பத்திற்கு வெளியே உள்ள அனைத்து கைனேஸ்களிலும் BTK க்கு 5000 மடங்கு அதிகமாகத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டுள்ளது, மேலும் Tec குடும்பத்தில் 9-லிருந்து 1010 மடங்கு வரை தேர்ந்தெடுக்கும் திறன் உள்ளது. BMS-986195 மனித முழு இரத்தத்தில் BTK ஐ செயலிழக்கச் செய்தது (3.5×10-4 nM-1·min-1) மற்றும் ஆன்டிஜென்-சார்ந்த இன்டர்லூகின்-6 உற்பத்தி, CD86 வெளிப்பாடு மற்றும் B செல்களில் பெருக்கம் (IC50) ஆகியவற்றைத் தடுக்கிறது.<1 nM) அதே உயிரணுக்களில் ஆன்டிஜென்-சுயாதீன நடவடிக்கைகளில் விளைவு இல்லாமல்.

இலக்கு: BTK