நசார்டினிப்; EGF816; என்விஎஸ்-816

வேதியியல் பெயர்:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-மெத்திலிசோனிகோடினமைடு

SMILES குறியீடு:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

இன்சி கீ:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்)

விளக்கம்:

EGF816 மற்றும் NVS-816 என்றும் அறியப்படும் Nazartinib, வாய்வழியாகக் கிடைக்கும், மீளமுடியாத, மூன்றாம் தலைமுறை, பிறழ்ந்த-தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (EGFR) தடுப்பானாகும், இது சாத்தியமான ஆன்டினியோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. EGF816 ஆனது T790M EGFR விகாரி உட்பட EGFR இன் பிறழ்ந்த வடிவங்களின் செயல்பாட்டை இணையாக பிணைக்கிறது மற்றும் தடுக்கிறது, இதன் மூலம் EGFR-மத்தியஸ்த சமிக்ஞையைத் தடுக்கிறது. இது உயிரணு இறப்பைத் தூண்டலாம் மற்றும் EGFR-அதிகப்படியான கட்டி உயிரணுக்களில் கட்டி வளர்ச்சியைத் தடுக்கலாம். மற்ற EGFR டைரோசின் கைனேஸ் தடுப்பான்களுடன் ஒப்பிடும்போது T790M-மத்தியஸ்த எதிர்ப்பைக் கொண்ட கட்டிகளில் T790M உட்பட EGFR இன் பிறழ்ந்த வடிவங்களை EGF816 முன்னுரிமையாகத் தடுக்கிறது.

இலக்கு: EGFR