போசியோடினிப்

வேதியியல் பெயர்:

1-(4-(4-((3,4-டிக்ளோரோ-2-ஃப்ளோரோபெனைல்)அமினோ)-7-மெத்தாக்ஸிகுவினாசோலின்-6-யில்)ஆக்ஸி)பைபெரிடின்-1-யில்)ப்ராப்-2-என்-1-ஒன்

SMILES குறியீடு:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

இன்சி கீ:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்)

விளக்கம்:

Poziotinib என்பது 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, மற்றும் 2.2 nM இன் IC50 மதிப்புகள் கொண்ட EGFR குடும்ப கைனேஸின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும், இது முறையே காட்டு-வகை EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, மற்றும் EGFRL7808085. இது 100-லிருந்து 1,000 மடங்குக்கு மேல் உள்ள EGFR கைனேஸ்களுக்கு 30 க்கும் மேற்பட்ட மற்ற சோதனை செய்யப்பட்ட கைனேஸ்களை விட்ரோவில் தேர்ந்தெடுக்கிறது. Poziotinib காட்டு-வகை மற்றும் பிறழ்ந்த EGFR கைனேஸ் சார்ந்த நுரையீரல், மார்பகம் மற்றும் இரைப்பை புற்றுநோய் செல் கோடுகளின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது (GI50s = 0.6-5.7 nM) மற்றும் EGFR பாஸ்போரிலேஷனைத் தடுக்கிறது மற்றும் விட்ரோவில் அப்போப்டொசிஸைத் தூண்டுகிறது. விவோவில், போசியோடினிப் ஒரு HCC827 அல்லாத சிறிய உயிரணு நுரையீரல் புற்றுநோய் சுட்டி சினோகிராஃப்ட் மாதிரியில் கட்டியின் அளவைக் குறைக்கிறது. EGFR-பிறழ்ந்த நுரையீரல் அடினோகார்சினோமா சிகிச்சைக்கான மருத்துவ பரிசோதனைகளில் poziotinib கொண்ட கலவைகள் விசாரணையில் உள்ளன.

இலக்கு: EGFR