BLU-285

வேதியியல் பெயர்:

(எஸ்)-1-(4-ஃப்ளோரோபீனைல்)-1-(2-(4-(6-1-மெத்தில்-1எச்-பைராசோல்-4-யில்)பைரோலோ[2,1-எஃப்][1,2,4 ]ட்ரையசின்-4-ஐல்)பைபராசின்-1-ஐஎல்)பைரிமிடின்-5-யில்) ஈதன்-1-அமீன்

SMILES குறியீடு:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@]))(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

இன்சி கீ:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

முக்கிய வார்த்தை:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

அவப்ரிடினிப் (BLU-285) KIT எக்ஸான் 17 விகாரி என்சைம், KIT D816V (IC50=0.27 nM) இல் உயிர்வேதியியல் இன் விட்ரோ செயல்பாட்டை நிரூபித்துள்ளது. KIT D816 மரபுபிறழ்ந்தவர்களின் மீது Avapritinib இன் செல்லுலார் செயல்பாடு மனித மாஸ்ட் செல் லுகேமியா செல் லைன் HMC1.2 மற்றும் P815 மவுஸ் மாஸ்டோசைட்டோமா செல் லைன் முறையே IC50=4 மற்றும் 22 nM இல் உள்ள ஆட்டோஃபோஸ்ஃபோரிலேஷன் மூலம் அளவிடப்படுகிறது. Kasumi-1 கலங்களில், at(8;21)-பாசிட்டிவ் AML செல் லைன் ஒரு KIT எக்ஸான் 17 N822K பிறழ்வுடன், அவாப்ரிடினிப் KIT N822K பிறழ்ந்த ஆட்டோஃபோஸ்ஃபோரிலேஷன் (IC50=40 nM), கீழ்நிலை சமிக்ஞை மற்றும் செல்லுலார் பெருக்கம் (IC50=) ஆகியவற்றைத் தடுக்கிறது. 75 என்எம்)[1].

இலக்கு: KIT