PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
CPD100608 | ASK1-Kizuizi-10 | ASK1 Inhibitor 10 ni kizuia bioavailable kwa mdomo cha kinase 1 inayodhibiti mawimbi ya apoptosis (ASK1). Inachagua ASK1 juu ya ASK2 na pia MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, na B-RAF. Inazuia ongezeko la streptozotocin-ikiwa katika JNK na phosphorylation ya p38 katika seli za INS-1 za kongosho kwa namna ya kutegemea mkusanyiko. |
CPD100607 | K811 | K811 ni kizuizi mahususi cha ASK1 ambacho huongeza muda wa kuishi katika modeli ya panya ya ugonjwa wa uti wa mgongo wa amyotrophic. K811 ilizuia kuenea kwa seli katika mistari ya seli yenye usemi wa juu wa ASK1 na katika seli za GC za HER2-expressing overexpressing. Matibabu na K811 ilipunguza ukubwa wa uvimbe wa xenograft kwa kupunguza alama za kuenea. |
CPD100606 | K812 | K812 ni kizuizi mahususi cha ASK1 kilichogunduliwa ili kuongeza muda wa kuishi katika modeli ya panya ya ugonjwa wa uti wa mgongo wa amyotrophic. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha ASK1 (IC50 = 93 nM). Huzuia fosforasi ya ASK1 na p38 inayotokana na LPS katika astrositi za kipanya zilizokuzwa na kukandamiza uvimbe wa neva katika modeli ya EAE ya kipanya. MSC 2032964A inapatikana kwa mdomo na ubongo hupenya. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, pia inajulikana kama GS-4997, ni kizuia-bioavailable kwa mdomo cha kinase 1 inayodhibiti mawimbi ya apoptosis (ASK1), chenye uwezo wa kuzuia-uchochezi, antineoplastiki na shughuli za kupambana na nyuzinyuzi. GS-4997 inalenga na kuunganishwa kwa kikoa kichocheo cha kinase cha ASK1 kwa njia ya ushindani wa ATP, na hivyo kuzuia ufanyaji wa fosforasi na kuwezesha. GS-4997 inazuia uzalishaji wa cytokines za uchochezi, inadhibiti chini usemi wa jeni zinazohusika katika fibrosis, inakandamiza apoptosis nyingi na inazuia kuenea kwa seli. |