| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, pia inajulikana kama H-PGDS Inhibitor I, ni Kizuizi cha Prostaglandin D Synthase (aina ya hematopoietic). MDK36122 haina jina la msimbo, na ina CAS#1033836-12-2. Nambari 5 za mwisho zilitumika kwa jina kwa mawasiliano rahisi. MDK36122 huzuia HPGDS kwa kuchagua (IC50s = 0.7 na 32 nM katika majaribio ya enzyme na seli, mtawaliwa) na shughuli ndogo dhidi ya vimeng'enya vya binadamu vinavyohusiana L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, na 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, pia inajulikana kama ORF-20485; RWJ-20485; ni kizuizi cha 5-lipoxygenase kinachoweza kutibu pumu, osteoarthritis (OA). Tepoxalin ina shughuli ya kuzuia vivo dhidi ya COX-1, COX-2, na 5-LOX katika mbwa kwa kipimo kilichopendekezwa cha sasa kilichoidhinishwa.Tepoxalin huzuia kuvimba na dysfunction ya microvascular inayosababishwa na mionzi ya tumbo katika panya. Tepoxalin huongeza shughuli ya antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, katika kupunguza apoptosis ya tumor necrosis inayosababishwa na alpha katika seli za WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, pia inajulikana kama CP-66248, ni kizuizi cha COX/5-LOX na mtahiniwa wa dawa ya kuzuia uchochezi ya cytokine ambayo ilikuwa chini ya maendeleo na Pfizer kama matibabu yanayoweza kutegemewa ya ugonjwa wa arthritis, lakini Pfizer alisimamisha maendeleo baada ya idhini ya uuzaji kukataliwa. na FDA mwaka wa 1996 kutokana na sumu ya ini na figo, ambayo ilihusishwa na metabolites ya madawa ya kulevya yenye sehemu ya thiophene ambayo ilisababisha uharibifu wa oksidi. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ni riwaya, yenye nguvu na teule isiyo ya redox 5-lipoxygenase inhibitor yenye ufanisi katika kuvimba na maumivu. PF-4191834 inaonyesha potency nzuri katika majaribio ya enzyme- na kiini, na pia katika mfano wa panya wa kuvimba kwa papo hapo. Matokeo ya upimaji wa enzyme yanaonyesha kuwa PF-4191834 ni kizuizi chenye nguvu cha 5-LOX, chenye IC(50) = 229 +/- 20 nM. Zaidi ya hayo, ilionyesha takriban uteuzi wa mara 300 kwa 5-LOX juu ya 12-LOX na 15-LOX na hauonyeshi shughuli kuelekea vimeng'enya vya cyclooxygenase. Kwa kuongeza, PF-4191834 inhibitisha 5-LOX katika seli za damu za binadamu, na IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, pia inajulikana kama L 663536, ni mpinzani wa leukotriene. Inaweza kufanya hivyo kwa kuzuia 5-lipoxygenase kuwezesha protini (FLAP), hivyo kuzuia 5-lipoxygenase (5-LOX), na inaweza kusaidia katika kutibu atherosclerosis. MK-886 huzuia shughuli ya cyclooxygenase-1 na kukandamiza mkusanyiko wa chembe. MK-886 inaleta mabadiliko katika mzunguko wa seli na huongeza apoptosis baada ya tiba ya photodynamic na hypericin. MK-886 huongeza tofauti ya tumor necrosis factor-alpha-induced na apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ni kizuizi chenye nguvu cha mmenyuko wa 5-LO katika vitro na katika anuwai ya miundo ya vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, pia inajulikana kama LPD-977 na MLN-977, ni kizuizi chenye nguvu cha 5-lipoxygenase ambacho huingilia kati utengenezaji wa leukotrienes na kwa sasa kinatengenezwa kwa ajili ya matibabu ya pumu sugu. CMI-977 huzuia njia ya 5-lipoxygenase (5-LO) ya kuvimba kwa seli ili kuzuia kizazi cha leukotrienes, ambayo ina jukumu muhimu katika kuchochea pumu ya bronchial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ni kizuia amilifu cha 5-lipoxygenase (5-LO) . CJ-13610 inhibitisha biosynthesis ya leukotriene B4 na inadhibiti usemi wa IL-6 mRNA katika macrophages. Ni ufanisi katika mifano ya preclinical ya maumivu. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ni kizuizi cha 5-LO kinachowezesha protini (FLAP). |
