CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 ni kizuizi chenye nguvu cha prenyl transferase. AZD-3409 ilionyesha uwezo wa juu kuliko lonafarnib. Wastani wa IC(50) wa cytotoxicity ya AZD3409 ilikuwa 510 katika seli za MEF, 10,600 katika seli za A549 na 6,170 katika seli za MCF7, mtawalia. Katika seli hizi, IC(50) ya shughuli ya FTase ya AZD3409 ilianzia 3.0 hadi 14.2 nM na ya lonafarnib kutoka 0.26 hadi 31.3 nM. AZD3409 huzuia farnesylation kwa kiwango cha juu kuliko geranylgeronylation. Uzuiaji wa farnesylation na geranylgeronylation haukuweza kuhusishwa na shughuli ya kuzuia uenezi wa dawa. AZD3409 inaweza kuwa hai katika saratani ya matiti sugu ya gefitinib. |