PRN1008

Jina la Kemikali:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

Msimbo wa SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Ufunguo wa InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Neno muhimu:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4 ° C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 ° C kwa muda mrefu (miezi).

Maelezo:

PRN1008 ni kizuizi chenye nguvu, cha kuchagua na kinachoweza kutenduliwa cha BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) chenye athari za PD zilizopanuliwa katika vivo. PRN1008 ilikuwa salama na ilivumiliwa vyema baada ya dozi moja na siku 10 kwa wanadamu. Kipimo ili kufikia zaidi ya 90% ya watu baada ya dozi husababisha umiliki thabiti na wa muda mrefu. Huduma inayolengwa ya BTK yenye kipimo cha kila siku cha ≥300mg ilifikia viwango vya matibabu kulingana na tafiti za utafsiri katika muundo wa panya wa arthritis. Data hizi zinasaidia maendeleo ya PRN1008 kama wakala wa matibabu kwa arthritis ya baridi yabisi.

Lengo: BTK