E-7046

Jina la Kemikali:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoksi)-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl)asidi ya benzoiki.

Msimbo wa SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32) ,33)/t11-/m0/s1

Ufunguo wa InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Neno muhimu:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4 ° C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 ° C kwa muda mrefu (miezi).

Maelezo:

Katika mfano wa uvimbe wa CT-26, mchanganyiko wa E7046/RT husababisha majibu ya kumbukumbu ya kupambana na tumor ya wanyama 9. Katika muundo wa 4T1, mchanganyiko wa E7046 na RT pia hutoa shughuli bora zaidi ya kuzuia ukuaji wa tumor ikilinganishwa na kila matibabu pekee. Mchanganyiko huo huboresha maisha kwa kiasi kikubwa kwa kuzuia metastasi ya pafu inayofuata ya vivimbe 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) huzuia ukuaji wa miundo mingi ya uvimbe sijeni. Uzuiaji wa ishara za EP4 hukuza upambanuzi wa DC wa kuzuia uvimbe na kupunguza kasi ya ukuaji wa uvimbe kwenye panya. Matibabu ya E7046 hupunguza ukuaji au hata uvimbe uliokataliwa uliokataliwa katika vivo kwa njia inayotegemea seli za myeloid na CD8C T. Zaidi ya hayo, usimamizi shirikishi wa E7046 na E7777, protini ya muunganisho wa sumu ya IL-2-diphtheria ambayo kwa upendeleo huua Tregs, huvuruga kwa pamoja mitandao ya ukandamizaji wa myeloid na Treg, na hivyo kusababisha mwitikio wa kinga dhidi ya tumor katika miundo ya uvimbe wa panya kwa ufanisi na kudumu[2] .

Lengo: EP4