БИ-2852

Хемијски назив:

(С)-5-хидрокси-3-(2-(((1-((1-метил-1Х-имидазол-4-ил)метил)-1Х-индол-6-ил)метил)амино)метил) -1Х-индол-3-ил)изоиндолин-1-он

СМИЛЕС Шифра:

ОЦ(Ц=Ц1)=ЦЦ([Ц@@Х](Ц2=Ц(ЦНЦЦ3=ЦЦ4=Ц(Ц=ЦН4ЦЦ5=ЦН(Ц)Ц=Н5)Ц=Ц3)НЦ6=ЦЦ=ЦЦ=Ц62) Н7)=Ц1Ц7=О

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц31Х28Н6О2/ц1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/х2-13,16,18,30,32,34,38Х,14- 15,17Х2,1Х3,(Х,35,39)/т30-/м0/с1

ИнЦхи кључ:

ЈИЕКЛКСОВВЛНВДКС-ПМЕРЕЛПУСА-Н

Кључна реч:

растворљивост: 

Складиштење: 

Опис:

БИ-2852 је моћан КРАС инхибитор који се везује са наномоларним афинитетом за џеп, до сада се сматрало "нелековитим", између прекидача И и ИИ на РАС-у. БИ-2852 се механички разликује од ковалентних инхибитора КРАСГ12Ц јер се везује за различите џепове присутне у активним и неактивним облицима КРАС-а. БИ-2852 блокира интеракције ГЕФ, ГАП и ефектора са КРАС, што доводи до инхибиције низводне сигнализације и антипролиферативног ефекта у КРАС мутантним ћелијама.

Циљ: КРАС