| 10000 CPD | BI-3406 | BI-3406 është frenues i fuqishëm dhe selektiv SOS1::KRAS (IC50=5 nM), i cili hap një qasje të re për trajtimin e tumoreve të nxitura nga KRAS. BI 3406 lidhet në mënyrë selektive me SOS1 dhe bllokon ndërveprimin me KRAS, pavarësisht nga mutacioni i KRAS. BI 3406 shkakton reduktimin e RAS GTP dhe pERK dhe pengon rritjen e qelizave të linjave qelizore të mutuara KRAS, që mbartin shumicën e mutacioneve tipike KRAS (dmth. G12D, G12V, G13D dhe të tjera). BI 3406, kur administrohet nga goja te minjtë me tumor, shkakton një efekt statik të tumorit të varur nga doza që mund të shndërrohet në regresione kur kombinohet me frenimin e MEK1 |
