CAT # | Emri i produktit | Përshkrimi |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitori 10 është një frenues oral i disponueshëm me bio i kinazës 1 që rregullon sinjalin e apoptozës (ASK1). Është selektiv për ASK1 mbi ASK2 si dhe MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ dhe B-RAF. Ai pengon rritjen e shkaktuar nga streptozotocina në JNK dhe fosforilimin e p38 në qelizat β të pankreasit INS-1 në një mënyrë të varur nga përqendrimi. |
CPD100607 | K811 | K811 është një frenues specifik i ASK1 që zgjat mbijetesën në një model të miut të sklerozës laterale amiotrofike. K811 parandaloi në mënyrë efikase proliferimin qelizor në linjat qelizore me shprehje të lartë ASK1 dhe në qelizat GC me mbishprehje HER2. Trajtimi me K811 zvogëloi madhësinë e tumoreve të ksenografit duke ulur shënuesit e proliferimit. |
CPD100606 | K812 | K812 është një frenues specifik për ASK1 i zbuluar për të zgjatur mbijetesën në një model të miut të sklerozës laterale amiotrofike. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A është një frenues i fuqishëm dhe selektiv ASK1 (IC50 = 93 nM). Ai bllokon fosforilimin ASK1 dhe p38 të induktuar nga LPS në astrocitet e kultivuara të miut dhe shtyp neuroinflamacionin në një model EAE të miut. MSC 2032964A është biodisponueshëm oral dhe depërton në tru. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, i njohur gjithashtu si GS-4997, është një frenues i disponueshëm oral i kinazës 1 që rregullon sinjalin e apoptozës (ASK1), me aktivitete të mundshme anti-inflamatore, antineoplazike dhe antifibrotike. GS-4997 synon dhe lidhet me domenin e kinazës katalitike të ASK1 në një mënyrë konkurruese ATP, duke parandaluar kështu fosforilimin dhe aktivizimin e saj. GS-4997 parandalon prodhimin e citokinave inflamatore, rregullon poshtë shprehjen e gjeneve të përfshira në fibrozë, shtyp apoptozën e tepërt dhe pengon proliferimin qelizor. |