| CAT # | Emri i produktit | Përshkrimi |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, i njohur gjithashtu si frenuesi I H-PGDS, është një frenues i sintazës së prostaglandinës D (të tipit hematopoietik). MDK36122 nuk ka emër të koduar dhe ka CAS#1033836-12-2. 5-shifrorja e fundit u përdor për emër për komunikim të lehtë. MDK36122 bllokon në mënyrë selektive HPGDS (IC50s = 0.7 dhe 32 nM në analizat enzimë dhe qelizore, përkatësisht) me pak aktivitet kundër enzimave njerëzore të lidhura L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 dhe 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, i njohur gjithashtu si ORF-20485; RWJ-20485; është një frenues i 5-lipoksigjenazës potencialisht për trajtimin e astmës, osteoartritit (OA). Tepoxalin ka aktivitet frenues in vivo kundër COX-1, COX-2 dhe 5-LOX te qentë në dozën aktuale të rekomanduar të miratuar. Tepoxalin pengon inflamacionin dhe mosfunksionimin mikrovaskular të shkaktuar nga rrezatimi abdominal tek minjtë. Tepoxalin rrit aktivitetin e një antioksidanti, pirrolidine dithiocarbamate, në zbutjen e apoptozës alfa-induktuar të faktorit të nekrozës së tumorit në qelizat WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, i njohur gjithashtu si CP-66248, është një frenues COX/5-LOX dhe kandidat për ilaç anti-inflamator për modulimin e citokinës që ishte në zhvillim e sipër nga Pfizer si një trajtim potencial premtues për artritin reumatoid, por Pfizer ndaloi zhvillimin pasi miratimi i marketingut u refuzua. nga FDA në 1996 për shkak të toksicitetit të mëlçisë dhe veshkave, i cili iu atribuua metabolitëve të ilaçit me një pjesë të tiofenit që shkaktoi dëmtim oksidativ. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 është një frenues i ri, i fuqishëm dhe selektiv jo-redoks i 5-lipoksigjenazës, efektiv në inflamacion dhe dhimbje. PF-4191834 shfaq fuqi të mirë në analizat e bazuara në enzimë dhe qeliza, si dhe në një model miu të inflamacionit akut. Rezultatet e analizës së enzimës tregojnë se PF-4191834 është një frenues i fuqishëm 5-LOX, me një IC(50) = 229 +/- 20 nM. Për më tepër, ai demonstroi selektivitet afërsisht 300-fish për 5-LOX mbi 12-LOX dhe 15-LOX dhe nuk tregon aktivitet ndaj enzimave ciklooksigjenazë. Përveç kësaj, PF-4191834 frenon 5-LOX në qelizat e gjakut të njeriut, me një IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, i njohur gjithashtu si L 663536, është një antagonist leukotriene. Ai mund ta kryejë këtë duke bllokuar proteinën aktivizuese të 5-lipoksigjenazës (FLAP), duke frenuar kështu 5-lipoksigjenazën (5-LOX) dhe mund të ndihmojë në trajtimin e aterosklerozës. MK-886 frenon aktivitetin e ciklooksigjenazës-1 dhe shtyp grumbullimin e trombociteve. MK-886 shkakton ndryshime në ciklin qelizor dhe rrit apoptozën pas terapisë fotodinamike me hipericinë. MK-886 rrit diferencimin dhe apoptozën e shkaktuar nga faktori alfa i nekrozës së tumorit. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 është një frenues i fuqishëm i reaksionit 5-LO si in vitro ashtu edhe në një sërë modelesh in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, i njohur gjithashtu si LPD-977 dhe MLN-977, është një frenues i fuqishëm i 5-lipoksigjenazës që ndërhyn në prodhimin e leukotrieneve dhe aktualisht po zhvillohet për trajtimin e astmës kronike. CMI-977 pengon rrugën e inflamacionit qelizor të 5-lipoksigjenazës (5-LO) për të bllokuar gjenerimin e leukotrieneve, të cilat luajnë një rol kyç në nxitjen e astmës bronkiale. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 është një frenues oral aktiv i 5-lipoksigjenazës (5-LO). CJ-13610 pengon biosintezën e leukotrienit B4 dhe rregullon shprehjen e mRNA të IL-6 në makrofagë. Është efikas në modelet paraklinike të dhimbjes. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 është një frenues i proteinës aktivizuese 5-LO (FLAP). |
