PQR530
Detajet e produktit
Etiketat e produktit
| Madhësia e paketimit | Disponueshmëria | Çmimi (USD) |
| 100 mg | Në magazinë | 500 |
| 500 mg | Në magazinë | 800 |
| 1g | Në magazinë | 1200 |
| Më shumë Përmasa | Merr kuota | Merr kuota |
Emri kimik:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amine
Kodi i SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Kodi InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
Çelësi InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Fjalë kyçe:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Tretshmëria:I tretshëm në DMSO
Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj).
Përshkrimi:
PQR530 është një frenues i dyfishtë pan-PI3K/mTORC1/2 shumë i fuqishëm. PQR530 frenoi fosforilimin e protein kinazës B (PKB, pSer473) dhe proteinës ribozomale S6 (pS6, pSer235/236) me vlera IC50 prej 0.07 μM. PQR530 tregoi selektivitet të shkëlqyeshëm mbi një panel të gjerë kinazash, si dhe selektivitet të shkëlqyeshëm kundrejt enzimave të receptorëve të palidhur dhe kanaleve jonike. Për më tepër, PQR530 shfaqi fuqinë në një panel prej 44 linjash qelizore kanceroze (NTRC OncolinesTM) për të parandaluar rritjen e qelizave kancerogjene (vlera mesatare për GI50 prej 426 nM). Aplikimi oral i PQR530 te minjtë rezultoi në një PK proporcionale me dozën dhe demonstroi biodisponibilitet të mirë oral dhe depërtim të shkëlqyer në tru.
Objektivi: PI3K/mTOR
