Poziotinib
Detajet e produktit
Etiketat e produktit
| Madhësia e paketimit | Disponueshmëria | Çmimi (USD) |
| 1g | Në magazinë | 790 |
| Më shumë Përmasa | Merr kuota | Merr kuota |
Emri kimik:
1-(4-((4-((3,4-dikloro-2-fluorofenil)amino)-7-metoksikuinazolin-6-il)oksi)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on
Kodi i SMILES:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
Kodi InChi:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)
Çelësi InChi:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Fjalë kyçe:
Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Tretshmëria:I tretshëm në DMSO
Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj)
Përshkrimi:
Poziotinib është një frenues i fuqishëm i kinazave të familjes EGFR me vlera IC50 prej 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 dhe 2.2 nM për EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M dhe EGFRT790M të tipit të egër përkatësisht. Ka selektivitet më të madh se 100 deri në 1000 herë për kinazat EGFR mbi 30 kinaza të tjera të testuara in vitro. Poziotinib pengon rritjen e linjave qelizore të mushkërive, gjirit dhe stomakut të varur nga kinaza EGFR e tipit të egër dhe mutant (GI50s = 0,6-5,7 nM) dhe pengon fosforilimin e EGFR dhe indukton apoptozën in vitro. In vivo, poziotinib zvogëlon madhësinë e tumorit në një model ksenografike të miut të kancerit të mushkërive me qeliza jo të vogla HCC827. Formulimet që përmbajnë poziotinib janë nën hetim në provat klinike për trajtimin e adenokarcinomës mutante EGFR.
Objektivi: EGFR
