IPI-549

IPI-549
  • Emri:IPI549
  • Nr. i katalogut:CPD1022
  • Nr CAS:1693758-51-8
  • Pesha molekulare:528,56
  • Formula Kimike:C30H24N8O2
  • Vetëm për kërkime shkencore, jo për pacientë.

    Detajet e produktit

    Etiketat e produktit

    Madhësia e paketimit Disponueshmëria Çmimi (USD)
    100 mg Në magazinë 500
    250 mg Në magazinë 950
    500 mg Në magazinë 1300
    1g Në magazinë 1700
    Më shumë Përmasa Merr kuota Merr kuota

    Emri kimik:

    (S)-2-amino-N-(1-(8-((1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil)-1-okso-2-fenil-1,2-dihidroizokuinolin-3-il )etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-karboksamide

    Kodi i SMILES:

    O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) N=C6)=CC=C4)C

    Kodi InChi:

    InChI=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17-33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3- 11,14-19H,1-2H3,(H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1

    Çelësi InChi:

    XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N

    Fjalë kyçe:

    IPI-549, IPI 549, IPI549, 1693758-51-8

    Tretshmëria:I tretshëm në DMSO

    Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj).

    Përshkrimi:

    IPI-549 frenon PI3Kγ me IC50 prej 16 nM, me selektivitet >100-fish ndaj kinazave të tjera lipidike dhe proteinike (PI3Kα IC50=3.2 μM, PI3Kβ IC50=3.5 μM, PI3Kδ IC50>8.4 μM). IPI549 vlerësohet për aktivitet në të gjitha izoformat PI3K të klasës I. Afiniteti lidhës i IPI549 për PI3K-γ përcaktohet duke matur konstantet individuale të normave dhe për PI3K-α, β dhe δ duke përdorur titrimin fluoreshent ekuilibër. IPI549 është gjetur të jetë një lidhës jashtëzakonisht i ngushtë me PI3Kγ me një Kd prej 290 pM dhe afinitet >58 herë më të dobët për izoformat e tjera PI3K të klasës I (PI3Kα Kd=17 nM, PI3Kβ Kd=82 nM, PI3Kδ Kd=2). Në analizat qelizore fosfo-AKT të varura nga PI3K-α, -β, -γ dhe -δ, IPI549 demonstron fuqi të shkëlqyer të PI3K-γ (IC50=1.2 nM) dhe selektivitet ndaj izoformave të tjera PI3K të klasës I (>146-fish). IC50 celulare për klasën I PI3Kα (250 nM), PI3Kβ (240 nM), PI3Kγ (1.2 nM), PI3Kδ (180 nM) përcaktohen në SKOV-3, 786-O, RAW 264.7 dhe RAJI respektivisht nga monitorimi i qelizave, frenimi i pAKT S473 nga ELISA. Për më tepër, doza e IPI549 frenon në mënyrë të varur migrimin e makrofagëve të rrjedhur nga palca e eshtrave (BMDM) të varur nga PI3Kγ. IPI549 është gjetur gjithashtu të jetë selektiv ndaj një paneli prej 80 GPCR, kanaleve jonike dhe transportuesve në 10 μM[1].

    Objektivi: PI3Kγ,PI3Kβ




  • E mëparshme:
  • Tjetër:

  • Produkte të ngjashme

    WhatsApp Online Chat!