AZD-3409

Emri kimik:

(S)-izopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoiltio)pirrolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoat

Kodi i SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Kodi InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Çelësi InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Fjalë kyçe:

AZD3409; AZD-3409; 3409 AZD

Tretshmëria: 

Magazinimi: 

Përshkrimi:

AZD-3409 është një frenues i fuqishëm i prenil transferazës. AZD-3409 tregoi potencë më të lartë se lonafarnib. Mesatarja IC(50) për citotoksicitetin e AZD3409 ishte 510 në qelizat MEF, 10,600 në qelizat A549 dhe 6,170 në qelizat MCF7, respektivisht. Në këto qeliza, IC(50) për aktivitetin FTase të AZD3409 varionte nga 3.0 në 14.2 nM dhe të lonafarnibit nga 0.26 në 31.3 nM. AZD3409 frenon farnesilimin në një masë më të lartë se geranilgeranilimi. Si frenimi i farnesilimit ashtu edhe geranilgeranilimi nuk mund të lidheshin me aktivitetin antiproliferativ të barit. AZD3409 mund të jetë aktiv në karcinomën e gjirit rezistente ndaj gefitinib.

Objektivi: frenuesi i prenil transferazës