GSK-461364

රසායනික නාමය:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

SMILES කේතය:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InChi කේතය:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi යතුර:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

මූල පදය:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C

විස්තරය:

Polo-like kinases (Plks) යනු සෛල බයිසිකල් පැදීමේ ප්‍රධාන භූමිකාවන් සහිත සෙරීන්/ත්‍රෙයොනීන් කයිනේස් වේ. GSK461364 යනු Plk1 (Ki = 2.2 nM) හි ප්‍රබල, ආපසු හැරවිය හැකි නිෂේධකයකි. එය Plk2 සහ Plk3 (පිළිවෙලින් Kis = 860 සහ 1,000 nM) ට එරෙහිව අඩු ඵලදායි වන අතර Plk1 සඳහා අවම වශයෙන් 1,000-ගුණයක් වෙනත් kinases 48 ක පැනලයකට වඩා තෝරා ගනී. GSK461364 මාත්‍රාව මත රඳා පවතින විවිධ පැතිරෙන පිළිකා සෛල රේඛා වල සෛල බයිසිකල් පැදීම නවත්වන අතර, වැඩි මාත්‍රාවලින් ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි. එය p53-අඩුපාඩු සහිත පිළිකාවලට එරෙහිව වඩාත් ඵලදායී වන අතර රුධිර-මොළයේ බාධකය තරණය කිරීමට සමත් වේ. GSK461364 vivo තුළ ඵලදායී වන අතර, මීයන් තුළ xenograft ආකෘතිවල පිළිකා වර්ධනය වැළැක්වීම හෝ වර්ධන ප්‍රමාදය ඇති කරයි.

ඉලක්කය: Plk1