AZD9496

රසායනික නාමය:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)ඇක්‍රිලික් අම්ලය

SMILES කේතය:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi කේතය:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi යතුර:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

මූල පදය:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C

විස්තරය:

AZD 9496 යනු එස්ට්‍රොජන් ප්‍රතිග්‍රාහක α (ERα) අඩු කිරීම සඳහා IC50 අගය 0.138 nM සහිත ප්‍රබල සහ තෝරාගත් estrogen receptor downregulator (SERD) වේ. එය ERα, progesterone receptor (PR), glucocorticoid receptor (GR) සහ androgen receptor (AR) සඳහා පිළිවෙලින් 0.0008, 0.54, 9.2, සහ 30 μM හි IC50 අගයන් සහිත අනෙකුත් න්‍යෂ්ටික හෝමෝන ප්‍රතිග්‍රාහක හා සසඳන විට ERα සඳහා තෝරා ගත හැකිය. AZD 9496 ERα ක්‍රියාකාරිත්වය අඩු කරයි (IC50 = 0.282 nM), පහළට PR ක්‍රියාකාරකම් ප්‍රමාණනය කිරීම හරහා මනිනු ලැබේ, සහ MCF-7 පියයුරු පිළිකා සෛල පැතිරීම (IC50 = 0.0398 nM) අඩු කරයි. එය මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් මීයන් තුළ MCF-7 xenograft වර්ධනය ද වළක්වයි. AZD 9496 වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි අතර එය අඩංගු සංයෝග ER ධනාත්මක පියයුරු පිළිකා සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා සායනික පරීක්ෂණ වලදී විමර්ශනය වෙමින් පවතී.

ඉලක්කය: SERD