GLPG0187

රසායනික නාමය:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)ඇමයිනෝ-2-((4-මෙතොක්සිෆීනයිල්)සල්ෆොනමිඩෝ)ප්‍රොපනොයික් අම්ලය

SMILES කේතය:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi කේතය:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InChi යතුර:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

මූල පදය:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

ඝන-අදියර තක්සේරුවකදී, GLPG0187 විසින් αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ5, αvβ5, 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM IC50s සහිත RGD ඒකාබද්ධ ප්‍රතිග්‍රාහක කිහිපයක් සඳහා තෝරා ගැනීමේ හැකියාව පෙන්වයි. α5β1. GLPG0187 යනු ඔස්ටියොක්ලාස්ටික් අස්ථි ප්‍රතිශෝධනය සහ ඇන්ජියෝජෙනසිස් වල ප්‍රබල නිෂේධනයකි. GLPG0187 සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීම මාත්‍රාව මත යැපෙන E-cadherin/vimentin අනුපාතය වැඩි කරයි, සෛල වඩාත් එපිටිලියල්, sessile phenotype බවට පත් කරයි. GLPG0187 මාත්‍රාව මත පදනම්ව පුරස්ථි ග්‍රන්ථි පිළිකා සෛලවල ඇල්ඩිහයිඩ් ඩිහයිඩ්‍රොජිනේස් අධි උප ජනගහනයේ ප්‍රමාණය අඩු කරයි[1]. GLPG0187 ප්‍රතිකාරයේ ප්‍රතිඵලය වන්නේ සෛල වටකුරු සහ ගැටගැසීමයි. GLPG0187 මගින් පිළිකා සෛල සංක්‍රමණයෙහි මාත්‍රාව මත යැපෙන සැලකිය යුතු අඩුවීමක් පෙන්නුම් කරයි. GLPG0187 සෑම සාන්ද්‍රණයකින්ම සෛල ප්‍රගුණනය සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කරයි[2].

ඉලක්කය: αvβ1