| ਕੈਟ # | ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਨਾਮ | ਵਰਣਨ |
| CPD100904 | ਵੋਰੁਸੀਕਲਿਬ | Voruciclib, ਜਿਸਨੂੰ P1446A-05 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਸਾਈਕਲਿਨ-ਨਿਰਭਰ ਕਾਇਨੇਜ 4 (CDK4) ਲਈ ਖਾਸ ਇੱਕ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। CDK4 ਇਨਿਹਿਬਟਰ P1446A-05 ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ CDK4-ਵਿਚੋਲਗੀ ਵਾਲੇ G1-S ਪੜਾਅ ਪਰਿਵਰਤਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਸੈੱਲ ਸਾਈਕਲਿੰਗ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਸੇਰੀਨ/ਥ੍ਰੀਓਨਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਸੀਡੀਕੇ4 ਡੀ-ਟਾਈਪ ਜੀ1 ਸਾਈਕਲਿਨਜ਼ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਕੰਪਲੈਕਸ ਵਿੱਚ ਪਾਇਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਮਾਈਟੋਜਨਿਕ ਉਤੇਜਨਾ ਉੱਤੇ ਸਰਗਰਮ ਹੋਣ ਵਾਲਾ ਪਹਿਲਾ ਕਿਨਾਜ਼ ਹੈ, ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਸ਼ਾਂਤ ਪੜਾਅ ਤੋਂ G1/S ਵਿਕਾਸ ਸਾਈਕਲਿੰਗ ਪੜਾਅ ਵਿੱਚ ਛੱਡਦਾ ਹੈ; ਸੀਡੀਕੇ-ਸਾਈਕਲੀਨ ਕੰਪਲੈਕਸਾਂ ਨੂੰ ਸ਼ੁਰੂਆਤੀ G1 ਵਿੱਚ ਰੈਟੀਨੋਬਲਾਸਟੋਮਾ (ਆਰਬੀ) ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਫੈਕਟਰ ਨੂੰ ਫਾਸਫੋਰੀਲੇਟ ਕਰਨ ਲਈ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ, ਹਿਸਟੋਨ ਡੀਸੀਟੀਲੇਜ਼ (ਐਚਡੀਏਸੀ) ਨੂੰ ਵਿਸਥਾਪਿਤ ਕਰਨਾ ਅਤੇ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨਲ ਦਮਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100905 | ਅਲਵੋਸੀਡੀਬ | Alvocidib ਇੱਕ ਸਿੰਥੈਟਿਕ N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone ਮਿਸ਼ਰਣ ਹੈ। ਸਾਈਕਲੀਨ-ਨਿਰਭਰ ਕਿਨੇਜ਼ ਦੇ ਇੱਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਵਜੋਂ, ਅਲਵੋਸੀਡੀਬ ਸਾਈਕਲਿਨ-ਨਿਰਭਰ ਕਿਨਾਜ਼ (CDKs) ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕ ਕੇ ਅਤੇ ਸਾਈਕਲਿਨ ਡੀ1 ਅਤੇ ਡੀ3 ਸਮੀਕਰਨ ਨੂੰ ਡਾਊਨ-ਨਿਯੰਤ੍ਰਿਤ ਕਰਕੇ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਦੀ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ, ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ G1 ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਅਤੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਹੁੰਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਏਜੰਟ ਐਡੀਨੋਸਾਈਨ ਟ੍ਰਾਈਫਾਸਫੇਟ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਾ ਇੱਕ ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਵੀ ਹੈ। ਇਸ ਏਜੰਟ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕਰਦੇ ਹੋਏ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਜਾਂ ਬੰਦ ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਦੀ ਜਾਂਚ ਕਰੋ। |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 21 nmol/L ਦੇ IC(50) ਦੇ ਨਾਲ CDK7 ਲਈ ਇੱਕ ਉੱਚ ਚੋਣਤਮਕ CDK ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਹੋਰ CDKs ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਹੋਰ 69 ਕਿਨਾਸ ਦੀ ਜਾਂਚ ਨੇ ਦਿਖਾਇਆ ਕਿ BS-181 ਨੇ ਸਿਰਫ 1 ਮਾਈਕ੍ਰੋਮੋਲ/L ਤੋਂ ਘੱਟ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ 'ਤੇ CDK2 ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, CDK2 ਨੂੰ CDK7 ਨਾਲੋਂ 35 ਗੁਣਾ ਘੱਟ ਸੰਭਾਵੀ (IC(50) 880 nmol/L) ਰੋਕਿਆ ਗਿਆ। MCF-7 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ, BS-181 ਨੇ CDK7 ਸਬਸਟਰੇਟਸ ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਅਤੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕੀਤਾ, ਅਤੇ ਵਿਵੋ ਵਿੱਚ ਐਂਟੀਟਿਊਮਰ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦਿਖਾਇਆ। |
| CPD100907 | ਰਿਵੀਸੀਕਲਿਬ | Riviciclib, ਜਿਸ ਨੂੰ P276-00 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਫਲੇਵੋਨ ਅਤੇ ਸਾਈਕਲਿਨ ਨਿਰਭਰ ਕਿਨੇਜ਼ (CDK) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। P276-00 ਚੋਣਵੇਂ ਤੌਰ 'ਤੇ Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B ਅਤੇ Cdk9/cyclin T1, ਸੇਰੀਨ/ਥ੍ਰੀਓਨਾਈਨ ਕਿਨਾਸ ਨਾਲ ਜੋੜਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਜੋ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਅਤੇ ਸੈਲੂਲਰ ਪ੍ਰਸਾਰ ਦੇ ਨਿਯਮ ਵਿੱਚ ਮੁੱਖ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦੇ ਹਨ। ਇਹਨਾਂ ਕਿਨਾਜ਼ਾਂ ਦੀ ਰੋਕਥਾਮ G1/S ਤਬਦੀਲੀ ਦੇ ਦੌਰਾਨ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਦੀ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਵੱਲ ਖੜਦੀ ਹੈ, ਜਿਸ ਨਾਲ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਦੀ ਸ਼ੁਰੂਆਤ ਹੁੰਦੀ ਹੈ, ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ਇੱਕ ਉੱਚ ਚੋਣਵੇਂ CDK9 ਇਨਿਹਿਬਟਰ (IC50 = 5 nM) ਹੈ। (MC180295 ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਵਿਆਪਕ ਕੈਂਸਰ ਵਿਰੋਧੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਹੈ ਅਤੇ Vivo ਕੈਂਸਰ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਹੈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, CDK9 ਇਨਿਹਿਬਸ਼ਨ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ ਇਮਿਊਨ ਚੈਕਪੁਆਇੰਟ ਇਨਿਹਿਬਟਰ α-PD-1 ਨੂੰ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਇਸ ਨੂੰ ਕੈਂਸਰ ਦੀ ਐਪੀਜੀਨੇਟਿਕ ਥੈਰੇਪੀ ਲਈ ਇੱਕ ਸ਼ਾਨਦਾਰ ਟੀਚਾ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ CDK9 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। LDC000067 ਇੱਕ ATP- ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ ਅਤੇ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਢੰਗ ਨਾਲ ਵਿਟਰੋ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਵਿੱਚ ਰੋਕਿਆ ਗਿਆ. LDC000067 ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਕੀਤੇ ਸੈੱਲਾਂ ਦੀ ਜੀਨ ਸਮੀਕਰਨ ਪ੍ਰੋਫਾਈਲਿੰਗ ਨੇ ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ mRNAs ਦੀ ਇੱਕ ਚੋਣਵੀਂ ਕਮੀ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਸਾਰ ਅਤੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਦੇ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਰੈਗੂਲੇਟਰ ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ। ਡੀ ਨੋਵੋ ਆਰਐਨਏ ਸੰਸਲੇਸ਼ਣ ਦੇ ਵਿਸ਼ਲੇਸ਼ਣ ਨੇ CDK9 ਦੀ ਇੱਕ ਵਿਆਪਕ ਸਕਾਰਾਤਮਕ ਭੂਮਿਕਾ ਦਾ ਸੁਝਾਅ ਦਿੱਤਾ। ਅਣੂ ਅਤੇ ਸੈਲੂਲਰ ਪੱਧਰ 'ਤੇ, LDC000067 ਨੇ CDK9 ਰੋਕ ਦੇ ਗੁਣਾਂ ਨੂੰ ਦੁਬਾਰਾ ਪੈਦਾ ਕੀਤਾ ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਜੀਨਾਂ 'ਤੇ RNA ਪੌਲੀਮੇਰੇਜ਼ II ਦੇ ਵਧੇ ਹੋਏ ਵਿਰਾਮ ਅਤੇ, ਸਭ ਤੋਂ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ, ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਸ਼ਾਮਲ ਕਰਨਾ। LDC000067 ਵਿਟਰੋ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਵਿੱਚ P-TEFb-ਨਿਰਭਰ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। BI 894999 ਦੇ ਨਾਲ ਵਿਟ੍ਰੋ ਅਤੇ ਵਿਵੋ ਵਿੱਚ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ਇੱਕ ਤਾਕਤਵਰ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ CDK8 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ STAT1 ਅਤੇ STAT5 ਟ੍ਰਾਂਸਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਡੋਮੇਨਾਂ ਦੇ ਸੀਰੀਨ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਦੇ ਉੱਚ ਪੱਧਰਾਂ ਦੇ ਨਾਲ AML ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਸਰਗਰਮ ਹੈ। EL120-34A ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ STAT1 S727 ਅਤੇ STAT5 S726 ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਨਿਰੰਤਰ ਤੌਰ 'ਤੇ, STATs- ਅਤੇ NUP98-HOXA9- ਨਿਰਭਰ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਦੇ ਨਿਯਮ ਨੂੰ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ ਕਾਰਵਾਈ ਦੀ ਇੱਕ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਵਿਧੀ ਵਜੋਂ ਦੇਖਿਆ ਗਿਆ ਹੈ। |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ਚੋਣਤਮਕ, ਅਤੇ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਬਾਇਓ-ਉਪਲਬਧ CDK8 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ; ਮਨੁੱਖੀ PK ਪੂਰਵ ਅਨੁਮਾਨ: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F> 75%। |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਅਤੇ ਕੀਮੋਪ੍ਰੋਟੈਕਟਿਵ ਗਤੀਵਿਧੀਆਂ ਦੇ ਨਾਲ CDK2/CDK9 ਕਿਨਾਸ ਦੀ ਦੂਜੀ ਪੀੜ੍ਹੀ, ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਉਪਲਬਧ ATP-ਮੁਕਾਬਲੇਬਾਜ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ਇੱਕ ਸਹਿ-ਸੰਯੋਜਕ CDK12 ਅਤੇ CDK13 ਸਹਿ-ਸੰਚਾਲਕ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। ਸਾਈਕਲੀਨ-ਨਿਰਭਰ ਕਿਨਾਸੇਜ਼ 12 ਅਤੇ 13 (CDK12 ਅਤੇ CDK13) ਜੀਨ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਦੇ ਨਿਯਮ ਵਿੱਚ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦੇ ਹਨ। |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 ਦਾ ਇੱਕ ਐਨਾਲਾਗ, ਟ੍ਰਿਪਲ-ਨੈਗੇਟਿਵ ਬ੍ਰੈਸਟ ਕੈਂਸਰ (TNBC) ਦਾ ਇਲਾਜ ਕਰਨ ਦੀ ਸਮਰੱਥਾ ਵਾਲਾ, ਇਹ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ CDK7 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ THZ1 ਦੀ ਅਸਥਿਰਤਾ ਨੂੰ ਦੂਰ ਕਰਦਾ ਹੈ। IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC ਸੈੱਲ = 10 nM |
