| CPDB0157 | ਬੀ.ਆਈ.-847325 | BI-847325 X. laevis Aurora B, Human Aurora A ਅਤੇ Aurora C, ਅਤੇ ਮਨੁੱਖੀ MEK1 ਅਤੇ MEK2 ਲਈ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 3, 25, 15, 25, ਅਤੇ 4 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਚੋਣਵਾਂ ਦੋਹਰਾ MEK/Aurora kinase ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। ਇਹ ਇਲਾਜ-ਭੋਲੇ ਅਤੇ ਡਰੱਗ-ਰੋਧਕ ਮੇਲਾਨੋਮਾ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਦੋਵਾਂ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਅਤੇ ਬਚਾਅ ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਪ੍ਰੋ-ਐਪੋਪੋਟਿਕ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਬਿਮ ਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦੇ ਹੋਏ MEK ਅਤੇ Mcl-1 ਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦਾ ਹੈ। 70 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ 'ਤੇ, BI-847325 ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ ਇਲਾਜ-ਭੋਲੇ ਅਤੇ ਡਰੱਗ-ਰੋਧਕ xenografted ਮੇਲਾਨੋਮਾ ਵਿੱਚ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। |
